地塞米松

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药理作用

本品是一种前体药物,其在体内经酯酶逐渐水解成具有生物活性的代谢产物地塞米松。因而本品在药理学性质方面,包括其很强的抗炎作用在内,均与地塞米松相同,但由于本品为脂质微滴制剂,优于传统的水溶性地塞米松制剂。对大鼠的急性炎症模型,本品与地塞米松的抗炎效果相等,但对大鼠的慢性炎症模型,如佐剂关节炎和角叉菜胶肉芽肿模型,本品的抗炎作用比水溶的地塞米松持久且强2~5倍。本品在炎症部位的分布比水溶的地塞米松大约高2倍。对角叉菜胶致胸膜炎的大鼠,通过凝胶过滤鉴定其胸膜腔积液表明,本品在炎症部位的分布量比水溶的地塞米松高。对角叉菜胶致肉芽肿模型的大鼠,通过电镜观察到其炎症病灶中巨噬细胞吞噬本品脂质微滴的过程。这种局部巨噬细胞主动地吞噬作用,与水溶性地塞米松相比,其结果是本品更有效地抑制了巨噬细胞的趋化性、吞噬活性和过氧化阴离子释放等功能。与地塞米松相比,本品用量较小又能发挥持久的抗炎作用,因而可以减轻激素类药物固有的不良反应。

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